تاریخ:
اولین فیلم از هواپیمای آمریکایی که ادعا شد در آن بمب وجود دارد 
درس صد و سه
روش جدید محققان ایرانی در درمان آلزایمر
یکی از علل بیماری آلزایمر کاهش سطح استیل کولین در نواحی از مغز به شمار می آید و یک راه منطقی برای افزایش سطح استیل کولین، جلوگیری از فعالیت آنزیمی است که مسئول شکست متابولیتی آن است تا بدین وسیله بتواند علائم این بیماری را تا حدی کاهش دهد.
پژوهشگران دانشگاه علوم پزشکی تهران با پشتیبانی مادی و معنوی صندوق حمایت از پژوهشگران و فناوران معاونت علمی، مطالعه طراحی سنتز و بررسی فعالیت آنتی کولین استراز سری جدیدی از مشتقات کومارین های دارای بخش بنزیل تری آزول به عنوان ترکیبات مستعد برای درمان آلزایمر را به انجام رساندند.
با توجه به اهمیت مهار آنزیم استیلکولیناستراز به عنوان مهم ترین راهکار در جلوگیری از پیشرفت بیماری آلزایمر و توجه روز افزون به کومارین ها به عنوان ترکیبات طبیعی، در این مطالعه مشتقات جدیدی از کومارین های حامل گروه بنزیل تری آزول با هدف مهارکنندگی آنزیم کولین استراز طراحی و تهیه شد.
ترکیبات طراحی شده مربوطه قدرت مهارکنندگی آنزیم استیل کولین را در حد IC50= 0.179 -137 µM از خود نشان داده اند.
ترکیب k8 دارای استخلاف کلر در موقعیت اورتو گروه بنزیل تری آزول است و بیشترین قدرت مهارکنندگی را از خود نشان داد.
همچنین ترکیب مربوطه پتانسیل محافظت کنندگی مناسبی برای سلول های عصبی در حضور آب اکسیژنه از خود بروز داد.
نتایج مطالعات داکینگ این ترکیب با آنزیم استیل کولین استراز نشان داد که این ترکیب با سایت فعال آنیونی و کاتالیتیکی آنزیم برهمکنش مناسبی دارد، که برای مهار تشکیل رسوبات سمی آمیلوئید بتا نیز موثر خواهد بود.
یکی از علل بیماری آلزایمر کاهش سطح استیل کولین در نواحی از مغز به شمار می آید و یک راه منطقی برای افزایش سطح استیل کولین، جلوگیری از فعالیت آنزیمی است که مسئول شکست متابولیتی آن است تا بدین وسیله بتواند علائم این بیماری را تا حدی کاهش دهد.
بنابراین سنتز مهارکننده هایی که توانایی جلوگیری فعالیت آنزیم را داشته باشند، اهمیت زیادی دارد.
با توجه روز افزون به کومارین ها به عنوان ترکیبات طبیعی و خاصیت دارویی حلقه های تر یآزول، در این مطالعه مشتقات جدیدی از کومارین های حامل گروه بنزیل تریآزول با هدف مهارکننده گی آنزیم استیلکولیناستراز طراحی و تهیه شد که در این ترکیبات بخش کومارینی و بنزیل تری آزول توسط لینکر به یکدیگر متصل شده است.
در این پژوهش با هدف جایگزینی حلقه N- بنزیل پی پیریدین توسط N- بنزیل تری آزول و مقایسه اثر این گروه در مهارکنندگی آنزیم، برای اولین بار مشتقات(n 8a-8) طراحی و سنتز شد.
منبع: ایرنا
لینک کوتاه: کپی لینک
ارتش یمن: عربستان پاسخ دردناک حمله به صنعا را در ریاض خواهد دید تغییر متولی کالابرگ الکترونیک؛ مسئولیت اصلی به سازمان برنامه و بودجه رسید بیانیه استقلال علیه رسانه ملی؛ باشگاه از پیگیری قانونی خبر داد رویترز: توانایی ترامپ برای پایین آوردن قیمت نفت، رو به کاهش است/ شاید دوران «معاملات مبتنی بر ترامپ» به پایان رسیده باشد جام ملت‌های آسیا ۲۰۲۷ در عربستان برگزار می‌شود؟ پاسخ AFC چیست؟ آینده مبهم علیرضا بیرانوند؛ آیا جام ملت‌های آسیا ۲۰۲۷ را از دست می‌دهد؟ چرا روابط نخست‌وزیر بریتانیا با مالکان منچسترسیتی جنجالی شده است؟ زیدآبادی: ترامپ اگر می‌دانست در ایران افراد به چه قیمتی حاضرند رئیس جمهور شوند، این همه دری وری نمی گفت! ورزشگاه ۵۰۰ میلیون یورویی سوئیس با ترن هوایی ساخته می‌شود شعار جنجالی درباره مسی و رونالدو در تجمعات شبانه تهران خبرساز شد لیست‌سازی برای ریاست صداوسیما ؛ پیمان جبلی رفتنی شد؟ شمارهٔ ۱۱۵ اورژانس قطع شد/ اعلام خطوط جایگزین پالایشگاه‌های چین برداشت از ذخایر نفتی را کاهش می‌دهند «بله» با ۶۴.۵ میلیون کاربر؛ برنامه بانک ملی برای ساخت سوپراپلیکیشن ملی درگذشت تلخ توماس پیاسسکی، مربی والیبال، هنگام برگزاری مسابقه در لهستان