تاریخ:
نجات بانوی ۴۰ ساله از عمق ۱۵ متری چاه فاضلاب در کاشان 
درس شصت و هشت
روش جدید محققان ایرانی در درمان آلزایمر
یکی از علل بیماری آلزایمر کاهش سطح استیل کولین در نواحی از مغز به شمار می آید و یک راه منطقی برای افزایش سطح استیل کولین، جلوگیری از فعالیت آنزیمی است که مسئول شکست متابولیتی آن است تا بدین وسیله بتواند علائم این بیماری را تا حدی کاهش دهد.
پژوهشگران دانشگاه علوم پزشکی تهران با پشتیبانی مادی و معنوی صندوق حمایت از پژوهشگران و فناوران معاونت علمی، مطالعه طراحی سنتز و بررسی فعالیت آنتی کولین استراز سری جدیدی از مشتقات کومارین های دارای بخش بنزیل تری آزول به عنوان ترکیبات مستعد برای درمان آلزایمر را به انجام رساندند.
با توجه به اهمیت مهار آنزیم استیلکولیناستراز به عنوان مهم ترین راهکار در جلوگیری از پیشرفت بیماری آلزایمر و توجه روز افزون به کومارین ها به عنوان ترکیبات طبیعی، در این مطالعه مشتقات جدیدی از کومارین های حامل گروه بنزیل تری آزول با هدف مهارکنندگی آنزیم کولین استراز طراحی و تهیه شد.
ترکیبات طراحی شده مربوطه قدرت مهارکنندگی آنزیم استیل کولین را در حد IC50= 0.179 -137 µM از خود نشان داده اند.
ترکیب k8 دارای استخلاف کلر در موقعیت اورتو گروه بنزیل تری آزول است و بیشترین قدرت مهارکنندگی را از خود نشان داد.
همچنین ترکیب مربوطه پتانسیل محافظت کنندگی مناسبی برای سلول های عصبی در حضور آب اکسیژنه از خود بروز داد.
نتایج مطالعات داکینگ این ترکیب با آنزیم استیل کولین استراز نشان داد که این ترکیب با سایت فعال آنیونی و کاتالیتیکی آنزیم برهمکنش مناسبی دارد، که برای مهار تشکیل رسوبات سمی آمیلوئید بتا نیز موثر خواهد بود.
یکی از علل بیماری آلزایمر کاهش سطح استیل کولین در نواحی از مغز به شمار می آید و یک راه منطقی برای افزایش سطح استیل کولین، جلوگیری از فعالیت آنزیمی است که مسئول شکست متابولیتی آن است تا بدین وسیله بتواند علائم این بیماری را تا حدی کاهش دهد.
بنابراین سنتز مهارکننده هایی که توانایی جلوگیری فعالیت آنزیم را داشته باشند، اهمیت زیادی دارد.
با توجه روز افزون به کومارین ها به عنوان ترکیبات طبیعی و خاصیت دارویی حلقه های تر یآزول، در این مطالعه مشتقات جدیدی از کومارین های حامل گروه بنزیل تریآزول با هدف مهارکننده گی آنزیم استیلکولیناستراز طراحی و تهیه شد که در این ترکیبات بخش کومارینی و بنزیل تری آزول توسط لینکر به یکدیگر متصل شده است.
در این پژوهش با هدف جایگزینی حلقه N- بنزیل پی پیریدین توسط N- بنزیل تری آزول و مقایسه اثر این گروه در مهارکنندگی آنزیم، برای اولین بار مشتقات(n 8a-8) طراحی و سنتز شد.
منبع: ایرنا
لینک کوتاه: کپی لینک
چین بمب مداری دوران جنگ سرد را احیا کرد؛ سلاحی که از قطب جنوب حمله میکند توافق ایران و پاکستان برای همکاری در حفظ امنیت منطقه آتشسوزی در پاساژ تجاری تهرانپارس با نجات معجزهآسای ۱۰۰ نفر مهار شد بازدید چهرههای سرشناس ورزش و هنر از سرزمین صبح رویش و حمایت از کودکان کار اطلاعیه شماره ۴۱ سپاه: مجموعه تاکتیکی رادارها در پایگاه علی السالم و جزیره بوبیان از رده عملیاتی خارج شدند سقوط خودروی ساندرو به رودخانه در محور گرگان به زیارت با یک فوتی و سه مصدوم وضعیت هوای اراک قرمز شد؛ تداوم آلودگی هوا برای تمام ردههای سنی موافقت نخستوزیر جدید انگلیس با استفاده از پایگاههای نظامی این کشور برای عملیات علیه ایران حادثه تلخ غرقشدگی در استخر کشاورزی رفسنجان جان دو نوجوان ۱۴ ساله را گرفت کمیته دفاع پارلمان بلغارستان استقرار هواپیماهای آمریکایی در این کشور را تصویب کرد حمله به مواضع آمریکا در اربیل سخنگوی وزارت خارجه خطاب به مقامات کویت: دود ناسپاسی چشمانتان را کور خواهد کرد همسویی وزیر خارجه جدید انگلیس با آمریکا علیه ایران تقدیر از امیر قلعهنویی و بررسی عملکرد تیم ملی فوتبال در کمیسیون فرهنگی مجلس انهدام پهپاد آمریکایی در آذربایجانشرقی (+عکس)